Adrenolitik dan Kolinergik

Adrenolitik (simpatolitik)

                        Adrenolitik (simpatolitik) adalah zat-zat yang melawan efek perangsangan          saraf-saraf simpatis, tetapi banyak adrenolitik dalam dosis kecil  bekerja    simpatomimetika(adrenergika).

Berdasarkan mekanisme kerjanya pada adrenoreseptor dapat digolongkan:

·   Alfa bloker

            Adalah zat-zat yang memblokir dan menduduki reseptor alfa sehingga melawan vasokontriksi perifer yang disebabkan noradrenalin. Efek utamanya adalah vasodilatasi perifer dan digunakan pada gangguan sirkulasi untuk memperlancar darah di bagian kulit. Contohnya derivat imidazolin (tolazin, fentolamin), derivat haloalkilamin(dibenamin, fenoksi-benzamin), alkaloida secale (ergotamin, rrgotoksin, dll), prazosin, tetrazosin dan yohimbin.

·   Beta Bloker

            Zat-zat yang menduduki reseptor beta sehingga melawan  efek stimulasi noradrenalin pada jantung dan efek bronchodilatasinya. Digunakan pada pengobatan gangguan jantung (angina pectoris dan aritmia), hipertensi dan meringankan kepekaan jantung oleh rangsangan stress, emosional dan kerja berat. Contohnya propanol dan turunannya.

·   Penghambat neuron-neuron adrenergik post ganglion

            zat-zat ini tidak memblokir reseptor, melainkan bekerja terhadap bagian postganglioner dari saraf simpatis dengan jalan mencegah pelepasan ketecholamin.  Efeknya dilatasi otot-otot polos dari dinding pembuluh darah dan turunnya tekanan darah.

  

Kolinergik (parasimpatomimetik)

               

A.    Pengertian Parasimpatomimetika adalah zat-zat yang dapat menimbulkan efek    yang     sama dengan efek yang terjadi bila saraf parasimpatik dirangsang dan            melepaskan      asetilkolin pada ujung-ujung neuronnya. Tugas utama dari saraf parasimpatis adalah             mengumpulkan energi dan makanan dan                menghemat penggunaannya. Bila sarafnya            dirangsang timbulah efek yang menyerupai           keadaan istirahat dan tidur.

      B.   Efek yang ditimbulkan oleh kolinergik adalah :

• Stimulasi aktivitas saluran cerna, peristaltik diperkuat, sekresi kelenjar-kelenjar ludah, getah lambung, air mata dan lain-lain
• Memperlambat sirkulasi darah dan mengurangi kegiatan jantung, vasodilatasi dan penurunan tekanan darah.
• Memperlambat pernafasan dengan menciutkan saluran nafas (bronkokontriksi) dan meningkatkan sekresi dahak.
• Kontraksi otot mata dengan penyempitan pupil mata (miosis) dan menurunkan tekanan intra okuler dan memperlancar keluarnya airmata
• Kontraksi kandung kemih dan ureter dengan efek memperlancar keluarnya air seni.
• Dilatasi pembuluh dan kontraksi otot kerangka.
• Menenkan SSP setelah pada permulaan menstimulasinya.

          Efek samping dari obat-obat kolinergik adalah mual, muntah, diare, sekresi ludah       dahak, keringat dan airmata yang berlebihan, penghambatan kerja jantung       (bradikardia), bronkokontriksi dan kelumpuhan pernafasan.

C.      Penggolongan Kolinergika

          Kolinergik dapat dibagi menurut cara kerjanya, yaitu

ü      Zat dengan kerja langsung

Contoh : pilokarpin,muskarin, arekolin (alkaloid terdapat dipinang kolinergik)

Zat-zat ini bekerja langsung terhadap organ ujung dengan kerja utama yang mirip efek muskarin dari ACh (Asetilkolin).

Semuanya adalah zat-zat amonium kuaterner yang bersifat hidrofil dan sukar memasuki SSP ,Kecuali arekolin.

ü      Zat dengan kerja tidak langsung

Zat-zat anti kolinesterase seperti pisostigmin, neoustigmin dan piridostigmin.

Obat-obat ini menghambat penguraian ACh secara reversibel, yakni hanya untuk sementara. Setelah zat-zat tersebut habis diuraikan oleh kolinesterase, Ach segera akan dirombak lagi. Disamping itu ada pula zat-zat yang mengikat enzim secara irreversibel,misalnya Parathion dan organosfosfat lain. Kerjanya panjang karena bertahan sampai enzim terbentuk baru lagi. Zat ini banyak digunakan sebagai insektisid beracun kuat dibidang pertanian dan sebagai obat kutu rambut (malathion). Gas saraf yang digunakan sebagai senjata perang termasuk pula kelompok organosfosfta ini misalnya sarin dan soman.

D.      Penggunaan

      Kolinergik terutama digunakan pada:

·        Glaukoma, yaitu suatu penyakit mata dengan ciri tekanan intra okuler meningkat dengan akibat kerusakan mata dan dapat menyebabkan kebutaan. Obat ini bekerja dengan jalan midriasis seperti pilokarpin, karbakol dan fluostigmin.

·        Myastenia gravis, yaitu suatu penyakit terganggunya penerusan impuls di pelat ujung motoris dengan gejala berupa kelemahan otot-otot tubuh hingga kelumpuhan. Contohnya  neostigmin dan piridostigmin.

·        Atonia, yaitu kelemahan otot polos pada saluran cerna atau kandung kemih setelah operasi besar yang menyebabkan stres bagi tubuh. Akibatnya timbul aktivitas saraf adrenergik dengan efek obstipasi, sukar buang air kecil atau lumpuhnya gerakan peristaltik dengan tertutupnya usus (ielus paralitikus). Contohnya  prostigmin (neostigmin)

           

Penjelasan obat

Ø      Pilokarpin

Digunakan sebagai miotikum. Dosis : tetes mata larutan 1-4 %

Ø      Fisostigmin

Sebagai miotikum, myosthemia grafis, dan atonia usus post operasi.

Dosis : tetes mata untuk miotikum 2-3 kali sehairi, larutan 0,25 – 1 %.

Ø      Neostigmin

Digunakan pada niastenia grafis/nia usus dan kandung kemih. Dosis : oral 3 kali sehari , 15-30 mg.

Ø      Fluostigminutan

Digunakan sebagai myolitikum. Dosis : 1 tetes dari larutan 0,05-1%.